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Neue Arzneistoffe 

Aus zwei mach drei

Anfang November sind zwei neue Arzneistoffe in drei neuen Präparaten auf den Markt gekommen: Wie geht das? Bempedoinsäure ist sowohl als Monotherapeutikum als auch in Kombination mit Ezetimib bei Fettstoffwechselstörungen verfügbar, das Krebstherapeutikum Avapritinib ausschließlich als Monopräparat.
Sven Siebenand
24.11.2020  15:30 Uhr

Der neue Wirkstoff Bempedoinsäure ist zum einen in Nilemdo® Filmtabletten und zum anderen – kombiniert mit Ezetimib – in Nustendi® Filmtabletten enthalten. Sie kommen bei erwachsenen Patienten mit primärer Hypercholesterinämie oder gemischter Dyslipidämie zum Einsatz. Dabei können die Mittel mit einem Statin kombiniert oder als einziges Medikament zur Cholesterolsenkung angewendet werden zum Beispiel, wenn eine Statin-Intoleranz vorliegt. Nilemdo sowie Nustendi werden einmal täglich vom Patienten geschluckt. Pro Tablette sind in beiden Präparaten jeweils 180 mg Bempedoinsäure enthalten.

Der Wirkmechanismus von Bempedoinsäure ist neu. Die Substanz ist ein Prodrug, das heißt sie wird im Körper in eine aktive Form umgewandelt. Diese hemmt dann ein wichtiges Enzym der körpereigenen Cholesterolsynthese, die sogenannte ATP-Citrat-Lyase. Statine greifen auch in die Biosynthese von Cholesterol ein, hemmen aber ein anderes Enzym. Folge der Synthesehemmung ist in beiden Fällen die Hochregulierung der Anzahl von LDL-Rezeptoren auf der Oberfläche von Leberzellen. Dadurch werden mehr LDL-Partikel aufgenommen und die Plasmakonzentration des LDL-Cholesterols sinkt. Ein wichtiger Unterschied zu Statinen: Die Aktivierung der Bempedoinsäure erfolgt leberspezifisch. Das aktivierende Enzym für die Umwandlung des Prodrugs ist in Skelettmuskelzellen nicht vorhanden, sodass Bempedoinsäure nicht zu muskelbezogenen Nebenwirkungen führt, wie sie von Statinen bekannt sind.

Hinsichtlich Nebenwirkungen von Bempedoinsäure ist eine mögliche Erhöhung der Harnsäurespiegel zu nennen. Bei Gicht-Patienten ist der neue Wirkstoff daher nicht unbedingt geeignet. Weitere häufig beobachtete Nebenwirkungen sind Schmerzen in den Extremitäten, Anämie und erhöhte Leberwerte.

In Schwangerschaft und Stillzeit ist Bempedoinsäure kontraindiziert. Zudem kann der Wirkstoff die Blutspiegel von Statinen erhöhen. Für Simvastatin-behandelte Patienten ergibt sich dadurch, dass sie nicht mit mehr als 20 mg Simvastatin behandelt werden sollten. Ausnahme sind Hochrisikopatienten, die jedoch nicht mehr als 40 mg Simvastatin pro Tag erhalten dürfen.

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