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Neue Arzneistoffe 

Aus zwei mach drei

Avapritinib (Ayvakyt® Filmtabletten, Blueprint Medicines) gehört zur Gruppe der Kinasehemmer und wird bei bestimmten Formen gastrointestinaler Stromatumoren (GIST) eingesetzt. Das sind Tumore des Bindegewebes im Magen-Darm-Trakt. Ärzte setzen Avapritinib als Monotherapie bei erwachsener Patienten mit inoperablen oder metastasierten GIST ein, vorausgesetzt es liegt eine bestimmte Mutation vor. Diese nennt sich Thrombozyten-Wachstumsfaktor-Rezeptor-alpha (PDGFRA)-D842V-Mutation und wird für Resistenzen des Tumors gegenüber anderen Kinasehemmern verantwortlich gemacht. Der Kinasehemmer Avapritinib ist der erste Wirkstoff, der sich gezielt gegen diese Mutation richtet. Indem der neue Arzneistoff die Wirkung des mutierten Rezeptors hemmt, dürfte er zu einer Verlangsamung des Tumorwachstums beitragen.

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 300 mg oral einmal täglich. PTA und Apotheker können den Hinweis geben, die Tabletten mindestens eine Stunde vor oder mindestens zwei Stunden nach einer Mahlzeit einzunehmen. Der Arzt sollte die Dosis auf Grundlage der Sicherheit und Verträglichkeit stets anpassen. In der Fachinformation finden sich dazu nähere Hinweise.

Die gleichzeitige Anwendung von Avapritinib mit starken oder moderaten CYP3A-Inhibitoren und -Induktoren sollte vermieden werden. Wenn sich eine gleichzeitige Einnahme mit einem moderaten CYP3A-Inhibitor nicht vermeiden lässt, sollte die Avapritinib-Anfangsdosis von 300 mg auf 100 mg einmal täglich reduziert werden. Nicht empfohlen wird der neue Wirkstoffe für Patienten mit schwerer Leber- oder Nierenfunktionsstörung.

Avapritinib ist mit einem Phototoxizitätsrisiko verbunden. Die Exposition gegenüber direktem Sonnenlicht sollte ein Patient deshalb möglichst minimieren. Zudem sollte er Maßnahmen wie Schutzkleidung und Sonnenschutz mit hohem Lichtschutzfaktor verwenden.

Die Liste möglicher Nebenwirkungen von Avapritinib ist lang. Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen waren Übelkeit, Ermüdung, Anämie, Ödeme, Hyperbilirubinämie, Durchfall, Erbrechen, vermehrte Tränensekretion, verminderter Appetit und Gedächtnisstörungen.

Frauen im gebärfähigen Alter müssen während der Behandlung und bis zu einem Monat nach der letzten Dosis eine zuverlässige Verhütungsmethode anwenden. Die Anwendung in der Schwangerschaft wird nicht empfohlen. Das Stillen sollte während der Behandlung mit Avapritinib und für zwei Wochen nach der letzten Dosis unterbrochen werden. 

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