Neue Arzneistoffe im Januar 2009

Neue Arzneistoffe im Januar 2009

von Sven Siebenand

26 neue Arzneistoffe kamen im vergangenen Jahr auf den deutschen Markt. Ob diese Zahl 2009 übertroffen werden kann, ist noch nicht absehbar. Der Anfang dafür ist gemacht. Mit dem Pilzmittel Micafungin und dem Lipidsenker Rosuvastatin sind seit Januar die ersten beiden neuen Arzneistoffe des Jahres verfügbar.

Mit Micafungin (Mycamine^® 50 mg/100 mg Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung, Astellas Pharma B.V.) kam Anfang Januar ein neuer Wirkstoff zur Behandlung und Vorbeugung bestimmter Pilzinfektionen auf den deutschen Markt. Unter anderem ist das Antimykotikum bei Säuglingen, Kindern und Erwachsenen mit sogenannter invasiver Candidose zugelassen. Invasiv heißt, dass sich der Pilz in Gewebe und Blutbahn ausgebreitet hat. Bei Patienten, die sich einer Knochenmarkstransplantation unterziehen müssen, darf Micafungin auch zur Vorbeugung einer Candida-Infektion zum Einsatz kommen. Ein weiteres Anwendungsgebiet ist eine Hefepilz-Infektion in der Speiseröhre, allerdings nur bei Patienten im Alter über 16 Jahre.

Pharmakologisch betrachtet gehört Micafungin zur Gruppe der Echinocandine. Weitere Vertreter dieser Klasse sind zum Beispiel die Arzneistoffe Caspofungin und Anidulafungin. Sie hemmen das in der Pilzzelle, nicht aber in der Säugetierzelle vorkommende Enzym 1,3-beta-D-Glucansynthase. Das stoppt die Synthese von 1,3-beta-D-Glucan, einem lebensnotwendigen Bestandteil der Zellwand von Pilzen. Weil dadurch die intakte Struktur der Zellwand zerstört wird, sterben die Pilzzellen schließlich ab. Echinocandine wirken daher fungizid und nicht nur fungistatisch.

Micafungin wird einmal täglich als etwa einstündige Infusion angewendet. Die Dosis legt der Arzt nach Indikation, Gewicht des Patienten und dem Ansprechen auf die Behandlung individuell fest. 

Zu den häufigsten Nebenwirkungen von Micafungin zählen zum Beispiel eine Abnahme der weißen und roten Blutkörperchen, verringerte Kalium-, Magnesium- oder Calciumspiegel im Blut, Kopfschmerzen, Magen-Darm-Beschwerden wie Übelkeit und Erbrechen sowie Anzeichen von Leberproblemen. Der Leber gilt bei allen Patienten besonderes Augenmerk: In Tierversuchen zeigte Micafungin ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung von Lebertumoren. Der Arzt sollte es daher nur dann anwenden, wenn andere Pilzmittel ungeeignet sind. Während der Behandlung mit Micafungin müssen die Patienten mithilfe von Bluttests auf Leberkomplikationen überwacht werden. Sollten die Leberenzyme kontinuierlich ansteigen, muss der Arzt die Therapie abbrechen. Vor allem bei Patienten mit bereits vorhandenen Leberproblemen darf das Pilzmittel nur nach sorgfältiger Abwägung von Nutzen und Risiko eingesetzt werden. Auch Schwangere dürfen Micafungin nicht erhalten, es sei denn, der Arzt hält dies für unbedingt erforderlich.

Das Risiko der Wechselwirkungen mit Arzneimitteln, die über CYP3A-Enzyme verstoffwechselt werden, ist relativ gering. Studien zeigten aber, dass bei Anwesenheit von Micafungin die Blutspiegel der Wirkstoffe Itraconazol, Sirolimus und Nifedipin erhöht waren. Bei der Kombination dieser Wirkstoffe mit dem neuen Antimykotikum sollten Patient und Arzt daher auf mögliche toxische Wirkungen achten. 

Der neue Lipidsenker Rosuvastatin

Nachwuchs für Simvastatin, Lovastatin und Co.: Seit Mitte Januar ist mit Rosuvastatin (Crestor^® 5 / 10 / 20 mg Filmtabletten, AstraZeneca) in Deutschland ein weiterer Vertreter aus der Gruppe der Statine auf dem Markt. In anderen Ländern, zum Beispiel in Österreich und in der Schweiz, ist dieser zur Lipidsenkung eingesetzte Wirkstoff schon seit Längerem verfügbar. Die Wirkung der Statine beruht auf der Blockade der körpereigenen Cholesterolproduktion in der Leber. Diese Arzneisubstanzen werden auch CSE-Hemmer (Cholesterin-Synthese-Enzym-Hemmer) oder HMG-CoA-Reduktasehemmer (Hydroxy-Methyl-Glutaryl-Coenzym-A-Reduktase-Hemmer) genannt. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt einmal täglich 5 oder 10 mg Rosuvastatin. Bei der Wahl der Dosis berücksichtigt der Arzt die individuellen Cholesterolwerte des Patienten, das Risiko einer Herz-Kreislauf-Erkrankung sowie das potenzielle Nebenwirkungsrisiko. Falls erforderlich, kann er nach vier Wochen die nächst höhere Dosis verordnen, maximal aber 40 mg pro Tag. 

Laut Fachinformation ist die Einnahme zu jeder Tageszeit möglich. Jedoch können PTA oder Apotheker Patienten den Tipp geben, Statine am besten kurz vor dem Schlafengehen zu nehmen, denn die körpereigene Cholesterolproduktion erreicht nachts ihren Höhepunkt. Ratsam ist auch, die Patienten aufzufordern, sich unverzüglich beim Arzt zu melden, wenn aus ungeklärter Ursache Muskelschmerzen, Muskelschwäche oder Krämpfe der Skelettmuskulatur auftreten. Das gilt vor allem, wenn diese mit Unwohlsein und Fieber einhergehen. Die sogenannte Rhabdomyolyse ist zwar eine sehr seltene Nebenwirkung von Statinen, kann jedoch schwerwiegend verlaufen. 

Zudem sollten PTA oder Apotheker Statin-Patienten raten, bei jeder Zusatzmedikation in der Apotheke nachzufragen, ob sich das Arzneimittel mit dem Lipidsenker verträgt. Das ist nicht immer der Fall, so zum Beispiel bei der Kombination mit Wirkstoffen wie Gemfibrozil, Fenofibrat, anderen Fibraten und mit Nicotinsäure, falls die verordnete Dosis ebenfalls lipidsenkend wirkt. Wenn der Patient diese Arzneistoffe zusammen mit dem neuen Statin einnimmt, ist das Risiko von Muskelbeschwerden erhöht. Die Dosis 40 mg Rosuvastatin ist bei gleichzeitiger Einnahme von Fibraten kontraindiziert. Das Immunsuppressivum Ciclosporin darf nicht mit dem neuen Wirkstoff kombiniert werden, und auch für HIV-Patienten, die Proteasehemmer erhalten, wird die gleichzeitige Gabe von Rosuvastatin nicht empfohlen. Außerdem dürfen Schwangere und Stillende sowie Patienten mit schweren Nierenfunktionsstörungen oder akuter Lebererkrankung den Wirkstoff nicht einnehmen.

Anders als bei anderen Statinen sind bei Rosuvastatin keine klinisch signifikanten Wechselwirkungen mit Arzneimitteln zu erwarten, die durch Cytochrom-P-450-Isoenzyme metabolisiert werden. Studien zeigten, dass der Wirkstoff ein schlechtes Substrat für diese Enzyme ist und deshalb weder hemmend noch induzierend auf Cytochrom-P-450-Isoenzyme wirkt.

Zu den häufigsten Nebenwirkungen von Rosuvastatin zählen Kopfschmerzen, Schwindel, Magen-Darm-Beschwerden und Muskelschmerzen.

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siebenand(at)govi.de