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Cocain

Anästhetikum und Suchtstoff

25.02.2014
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Von Edith Schettler / Cocain lindert als Lokal­anästhetikum Schmerzen bei kleinen chirurgischen Eingriffen. Doch der gravierende Nachteil der Substanz ist ihr Suchtpotenzial. Deshalb nutzten Forscher die molekulare Struktur des Cocains als Basis für die Entwicklung neuer Lokalanästhetika ohne zentrale Nebenwirkung. Für spezielle Indikationen ist Cocain bis heute unverzichtbar.

Cocain ist ein Alkaloid aus den Blättern des in Südamerika heimischen Cocastrauchs (Erythroxylum coca). Chemisch gesehen ist es ein Tropan-Alkaloid und damit strukturell verwandt mit den Alkaloiden Hyoscyamin, Scopolamin und Atropin. Auf Schleimhäute aufgebracht lähmt Cocain die sensiblen Nervenenden. Es verhindert im synaptischen Spalt die Wiederaufnahme der Neurotransmitter Dopamin, Noradrenalin und Serotonin in die präsynaptische Zelle.

Da es gleichzeitig gefäßverengend wirkt, eignet sich Cocain gut als Oberflächenanästhetikum, beispielsweise in der HNO-Praxis. Aufgrund seiner zentralen Wirkungen führt Cocain zu einer Übererregbarkeit des sympathischen Nervensystems: Dadurch steigen Blutdruck, Aufmerksamkeit und Muskeltonus, dagegen wird die Verdauungs­leistung verlangsamt und das Schmerzempfinden sinkt.

 

Koka-Blätter und Coca-Cola

Der Cocastrauch ist die älteste Kulturpflanze des südamerikanischen Kontinents. In Bolivien fanden Archäologen Steinfiguren aus dem 4. Jahrtausend vor Christus, die Coca-Beutel trugen. Als die Spanier Südamerika entdeckten, beobachteten sie, dass die Ureinwohner die Blätter des Cocastrauches kauten, um Schmerzzustände zu lindern oder um sich vor Stammesfehden sowie der Jagd mental zu stärken. Außerdem nahmen sie die Droge gegen die Höhenkrankheit und gegen Hunger. Sie half ihnen, schwierige Situationen psychisch und physisch besser durchzustehen. Von der Droge abhängig wurden die Indianer nicht, weil sie die Blätter mit Kalk bestreuten. Dadurch werden beim Kauen die Alkaloide freigesetzt und durch die Mundschleimhaut resorbiert, doch die aufgenommenen Mengen sind sehr gering: Die Cocain-Konzentration in der Frischpflanze beträgt je nach Anbaugebiet und Erntebedingung nur etwa 1 bis 2,5 Prozent.

 

Der US-amerikanische Arzt und Apotheker John Pemberton aus Atlanta/Georgia hatte Cocablätter auf Gewürzschiffen entdeckt und in seinem Labor mit dem Extrakt des Coca­strauches Experimente durchgeführt. Mit Erfolg: Im Jahr 1886 brachte er ein neues, anregendes und erfrischendes Limonadengetränk auf den Markt. Aufgrund einer weiteren Zutat, den koffein­haltigen Samen des Kolabaumes, gab er dem Erfrischungsgetränk den Namen »Coca-Cola«. Den Sirup verkauften zu Anfang nur Apotheken zum Verdünnen mit Sodawasser. Seit Längerem enthält das Erfrischungsgetränk kein Cocain mehr, jedoch weiterhin die Aromastoffe aus den Cocablättern.

Als Berichte über die Wirkung der Cocablätter und später die Pflanze selbst das europäische Festland erreicht hatten, untersuchten Forscher intensiv deren Inhaltsstoffe. Nachdem im Jahr 1804 Friedrich Wilhelm Adam Sertürner (1783–1841) Morphin aus Opium isoliert hatte, war vor allem Forschern in Frankreich die Isolierung einer ganzen Reihe von Alkaloiden aus Arzneipflanzen gelungen. Das förderte wiederum die Entwicklung der experimentellen Pharmakologie.

 

Der deutsche Chemiker Friedrich Wöhler (1800–1882), Lehrstuhlinhaber für Chemie und Pharmazie in Göttingen, beauftragte seinen Studenten Albert Niemann (1834–1861), für seine Doktorarbeit die Inhaltsstoffe des Coca­strauches zu erforschen.

 

Dazu ließ Wöhler das österreichische Expeditionsschiff Novara von seiner Weltumseglung im Jahr 1859 eine Kiste Cocablätter mitbringen. Zur gleichen Zeit arbeiteten bereits Paolo Montegassa (1831–1910) im italienischen Pavia und Friedrich Gaedcke (1828–1890) in Rostock an der gleichen Aufgabe. Jedoch hatten diese beiden Forscher nur geringe Mengen an Ausgangsmaterial zur Verfügung.

 

Zum ersten Mal isoliert

Sicher auch aufgrund der besseren Voraussetzungen gelang es Albert Niemann 1860, aus den peruanischen Coca­blättern eine Substanz zu isolieren, der er den Namen Cocain gab. Die Ausbeute seiner Extraktionen war groß genug, um das Molekulargewicht und die Eigenschaften des Stoffes zu bestimmen: »Es schmeckt bitterlich und übt auf die Zungennerven die eigentümlich betäubende Wirkung aus, daß die Berührungsstelle vorübergehend wie betäubt, fast gefühllos wird.«

 

Nachdem Niemanns Untersuchungen in Deutschland bekannt geworden waren, brachte die Firma E. Merck schon 1862 Cocain als Arzneistoff in den Handel. Zunächst versuchten Mediziner, mit Cocain die Cholera zu behandeln. Da diese Versuche jedoch erfolglos verliefen, vergingen mehr als 20 Jahre, bis Sigmund Freud (1856–1939) die Beobachtungen aufgriff und weiter verfolgte.

 

Der Neurologe und Begründer der Psychoanalyse begann im Jahr 1884 eigene Experimente mit dem Ziel, die damals verbreitete Morphinsucht durch die Gabe von Cocain zu behandeln. Bei diesen Versuchen bemerkte er, dass Cocain an Schleimhäuten die Schmerzempfindlichkeit senkt, tat dies aber als Nebenbefund ab, ohne Bedeutung für seine Forschungen. Allerdings führte er einem Wiener Kollegen, dem Augenarzt Carl Koller (1857–1944), die Cocainwirkung am Zahnfleisch vor. Koller hatte sich seit Längerem erfolglos damit beschäftigt, bei seinen Patienten während einer Augenoperation die Schmerzen auszuschalten.

 

Experimente mit Froschaugen bestätigten die schmerzstillende Wirkung einer aufgetropften Lösung von Cocainhydrochlorid. Während des Ophthalmologen-Kongresses im Jahr 1884 in Heidelberg bat Koller einen befreundeten Augenarzt, dem Fachpublikum die Ergebnisse seiner Versuche vorzutragen. Ihm selbst fehlte das Geld, um an der Tagung teilzunehmen. Die Fachwelt reagierte begeistert und rasch verbreitete sich die Methode der ersten Lokalanästhesie.

Kurz darauf benutzten auch Chirurgen Cocain-Injektionen, um ohne Vollnarkose schmerzfrei operieren zu können. Erste Vergiftungen mit Todesfolge dämpften die Euphorie jedoch erheblich. Die für den Patienten sichere Leitungsanästhesie mittels Cocain gelang erstmals Carl Ludwig Schleich (1859–1922). Der Inhaber einer Klinik für Gynäkologie und Chirurgie kombinierte die damals gän­gige Methode der lokalen Vereisung mit der Injektion einer Koch­salz­lösung, die je nach Indikation 0,01 bis 0,1 Prozent Cocain enthielt. Gegen diese Methode regte sich anfangs noch heftiger Widerstand bei den Ärzten, die nach wie vor der Chloroformnarkose den Vorzug gaben. Doch bald etablierte sich das neue Anästhesieverfahren als Alternative zur Vollnarkose, da es weitaus weniger Risiken barg.

 

Schattenseite entdeckt

Viele Ärzte probierten die Wirkungen des Cocains am eigenen Körper aus. Häufig waren sie fasziniert von dessen euphorisierenden und konzentrationssteigernden Effekten und stellten erst zu spät fest, dass sie abhängig geworden waren. Daher mussten auch Sigmund Freuds Versuche, die Morphinsucht mit Cocain zu heilen, zwangsläufig scheitern.

 

Verständlicherweise suchten die Forscher in der Folge nach Substanzen, die als Lokalanästhetikum genau so wirksam waren wie Cocain, denen jedoch die Sucht erzeugende Wirkung fehlte. Aus Bruchstücken des Cocain-Moleküls entwickelten Wissenschaftler verschiedene synthetische Lokal­anästhetika: als erste Eucain im Jahr 1896, Anästhesin 1898, Procain 1905 und Lidocain 1943.

 

Gegenwärtig ist Cocain in Anlage III des Betäubungsmittel-(BTM-)gesetzes aufgeführt und damit verkehrs- und verschreibungsfähig. Zugelassen ist die Substanz nur noch zur Anästhesie bei Eingriffen im Kopf-Hals-Bereich in Lösungen mit einem Gehalt bis zu 20 Prozent oder Salben mit einem Gehalt bis zu 2 Prozent.

 

Weltweit überwiegt der Gebrauch von Cocain als Rauschdroge die medizinische Anwendung bei Weitem. Allein in Deutschland werden jährlich schätzungsweise 20 Tonnen illegal konsumiert. /

E-Mail-Adresse der Verfasserin
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