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Antihistaminika

Nase frei bei Heuschnupfen

10.03.2014
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Von Verena Arzbach / Warme Sonnenstrahlen locken ins Freie, doch Allergiker leiden unter brennenden und tränenden Augen, ihre Nase juckt und läuft. Gegen die typischen Heuschnupfen- Symptome geben PTA oder Apotheker am häufigsten Antihistaminika ab. Welcher Wirkstoff sich dabei für welchen Patienten am besten eignet, ist vor allem eine Frage der Nebenwirkungen.

Bei Allergikern reagiert das Immunsystem überschießend auf ein im Grunde harmloses Allergen. Heuschnupfen zählt zu den Typ-1-Allergien, auch Allergien vom Sofort-Typ genannt. Bei Kontakt mit dem Allergen heften sich sofort Immunglobulin E-(IgE)-Antikörper an Mastzellen. Diese wiederum schütten direkt Histamin aus, das die typischen Allergiesymptome auslöst (siehe auch PTA 04/2014: Allergie: Beschwerdefrei nach Sensibilisierung).

Gegen diese Symptome können Betroffene in der Selbstmedikation Mastzellstabilisatoren, Glucocorticoide und H1-Antihistaminika einsetzen. Antihistaminika verdrängen Histamin kompetitiv vom Rezeptor und verhindern so, dass der Entzündungsmediator dort andocken kann. H1-Antihistaminika wirken nicht nur bei allergischem Schnupfen und gereizter Bindehaut, sondern auch bei anderen Allergieformen wie einer Nahrungsmittelallergie oder allergischen Reaktionen auf Medikamente. Bei Nesselsucht (Urtikaria) und Neurodermitis stoppen sie den quälenden Juckreiz.

Behandeln Betroffene ihren Heuschnupfen nicht, besteht die Gefahr eines Etagenwechsels, also einer Verlagerung der Entzündung in tiefere Lungenabschnitte, die zu asthmatischen Beschwerden führen kann. Antihistaminika der ersten Generation (zum Beispiel Diphenhydramin und Doxylamin) wirken relativ unselektiv und können die Blut-Hirn-Schranke überwinden. Daher sind zentrale anticholinerge Nebeneffekte häufig, zum Beispiel Schläfrigkeit oder Mundtrockenheit. Als Antiallergika werden diese Substanzen heute meist nur noch dann verwendet, wenn der sedierende Effekt ausdrücklich erwünscht ist, beispielsweise wenn der Juckreiz den Schlaf stört. Dimetinden (Fenistil® Gel) und Bamipin (Soventol® Gel), ebenfalls beide Antihistaminika der ersten Generation, kommen häufig noch lokal zur Linderung von Juckreiz und Schwellung zum Einsatz. Ärzte verordnen Dimetinden oft auch Kindern noch zur oralen Einnahme, da dieser Arzneistoff schon lange auf dem Markt und daher relativ sicher ist.

Neue Generation

Antihistaminika der zweiten Generation wie Loratadin oder Cetirizin haben deutlich weniger oder gar keine zentralen Effekte, sie wirken spezifischer am H1-Rezeptor. Aufgrund ihrer ausreichend langen Halbwertszeit genügt eine Dosis täglich. Loratadin hat zum Beispiel eine Halbwertszeit von etwa acht Stunden, sein aktiver Metabolit sogar von circa 24 bis 27 Stunden, da er wesentlich langsamer abgebaut wird. Cetirizin hingegen wirkt kürzer, seine Halbwertszeit beträgt nur sechs bis zehn Stunden. Die Standarddosierung beider Arzneistoffe ist 10 Milligramm täglich. Je nach Darreichungsform sind die Wirkstoffe schon für Kinder ab einem Jahr zugelassen. In der Selbstmedikation sollten Eltern sie allerdings erst bei Kindern ab zwei Jahren einsetzen. Wiegt das Kind weniger als 30 Kilogramm, wird in der Regel die Dosis halbiert.

Die Wirkung von Cetirizin und Loratadin tritt schnell ein, und die meisten Patienten vertragen beide Wirkstoffe sehr gut. Cetirizin wirkt Studienergebnissen zufolge stärker bei allergischen Reaktionen der Haut, bei Heuschnupfen scheinen keine klinischen Unterschiede zwischen beiden Substanzen zu bestehen. Zwar wurden bisher bei beiden Wirkstoffen keine negativen Effekte auf das Ungeborene beobachtet, dennoch sollten PTA und Apotheker Schwangeren mit schweren Allergiesymptomen zum Arztbesuch raten.

Cetirizin macht schläfrig

Während der Therapie mit Loratadin oder Cetirizin klagen einige Patienten über Kopfschmerzen, Benommenheit, Mundtrockenheit, Ausschlag und Juckreiz. Cetirizin kann außerdem zu einer leichten Sedierung führen, besonders in Kombination mit Alkohol. Loratadin hingegen wirkt so gut wie nicht sedierend. Gerade bei Tätigkeiten, die erhöhte Aufmerksamkeit und Konzentration erfordern, sollten PTA und Apotheker daher bevorzugt Loratadin empfehlen. Cetirizin sollten Allergiker am besten abends vor dem Schlafengehen einnehmen.

Ist PTA oder Apotheker bekannt, dass der Patient an einem schweren Leberschaden oder an Niereninsuffizienz leidet, müssen sie ihn darauf hinweisen, dass er die Dosis des Antihistaminikums reduzieren muss. Dies sollte der Betroffene mit seinem Arzt besprechen. Effekte auf das Herz, wie sie unter dem inzwischen vom Markt genommenen Terfenadin aufgetreten waren, haben beide Wirkstoffe nicht.

Lokal behandeln

Betrifft die allergische Reaktion beispielsweise nur Nase oder Augen und sind die Symptome leicht bis moderat, lohnt sich eine lokale antiallergische Behandlung. Die Wirkstoffe Levocabastin und Azelastin stehen als Augentropfen oder Nasenspray zur Verfügung. Beide Arzneistoffe lindern innerhalb von 15 bis 20 Minuten relativ zuverlässig die lästigen Beschwerden. Ihre systemischen Nebenwirkungen sind bei der Anwendung zu vernachlässigen. PTA oder Apotheker sollten Allergikern bevorzugt unkonservierte Präparate empfehlen: Konservierungsstoffe können die Flimmerhärchen der Nasenschleimhaut und die Hornhaut schädigen oder selbst zu Allergien führen.

Einige Allergiker bekommen die Symptome mit einem Antihistaminikum der zweiten Generation nicht ausreichend in den Griff. Sie profitieren häufig von einem rezeptpflichtigen Antihistaminikum der dritten Generation. Das gilt laut Untersuchungen besonders für Patienten mit starken nasalen Beschwerden. Vertreter der dritten Generation sind Desloratadin und Fexofenadin, die aktiven Metabolite von Loratadin beziehungsweise Terfenadin und Levocetirizin (das aktive Enantiomer von Cetirizin) sowie Rupatadin.

Die meisten Antihistaminika baut der Körper über das Cytochrom-P450-Enzymsystem ab. Dadurch sind Wechselwirkungen bei gleichzeitiger Einnahme von Substanzen zu erwarten, die ebenfalls über dieses Enzym verstoffwechselt werden. Dies ist bei Makrolid-Antibiotika und bestimmten Antimykotika der Fall. Bei den Wirkstoffen der dritten Generation ist die Gefahr möglicher Wechselwirkungen geringer. /

Antiallergika der ersten, zweiten und dritten Generation

Wirkstoff (Beispiele) Dosierung (Erwachsene)
Antihistaminika der 1. Generation
Dimetinden 3 x tgl. 1 mg
Clemastin 2 x tgl. 1 mg
Antihistaminika der 2. Generation
Cetirizin 1 x tgl. 10 mg
Loratadin 1 x tgl. 10 mg
Azelastin 2 x tgl. 2 mg, lokal 2 x tgl. ein Sprühstoß beziehungsweise ein Tropfen
Levocabastin Auge: 2 x tgl. 1 Tropfen, Nase: 2 x tgl. 2 Sprühstöße
Antihistaminika der 3. Generation (Rp)
Desloratadin 1 x tgl. 5 mg
Fexofenadin 1 x tgl. 120 mg (Fexofenadinhydrochlorid)
Levocetirizin 1 x tgl. 5 mg
Rupatadin 1 x tgl. 10 mg