PTA-Forum online
Rezepturarzneimittel

Triamcinolonacetonid in Dermatika

Andreas Melhorn
25.03.2014
Datenschutz

Triamcinolonacetonid ist ein Glucocorticoid mittlerer Wirkstärke, das häufig in der Rezeptur eingesetzt wird. Die Substanz ist über einen weiten pH-Bereich stabil und lässt sich leicht mit anderen Wirkstoffen kombinieren.

Der Arzneistoff Triamcinolon ist hydrophiler als sein Derivat Triamcinolon­acetonid. Letz­teres wirkt bei externer Anwendung zehnmal stärker. Grund dafür ist vermutlich eine höhere Penetration durch die Haut. Triamcinolon wird aufgrund seiner geringeren Wirkung in der Regel nicht in Dermatika eingesetzt. Höchstens auf Schleimhäuten kann die Anwendung von Triamcinolon sinnvoll sein.

Verordnet ein Arzt Triamcinolon in einer Rezeptur, sollten PTA und Apotheker durch ein Telefonat mit dem Arzt abklären, ob er nicht Triam­cinolon­acetonid meint.

Bei systemischer Gabe wirken Triamcinolon und -acetonid vergleichbar stark. Extern angewendete Glucocor­ticoide werden aufgrund praktischer Erfahrungen und verschiedener Stu­dien in vier Wirkstärkeklassen unterteilt (siehe Kasten). Triamcinolonacetonid gehört zur Klasse II.

Triamcinolonacetonid ist im pH-Bereich von pH 2 bis 9 ausreichend stabil für die Verarbeitung in einer Rezeptur. Die optimale Stabilität liegt bei pH 4. Je mehr Wirkstoff in gelöster Form vorliegt, desto schneller zersetzt er sich allerdings. Daher sollte der pH-Bereich von Rezepturarzneimitteln mit einer niedrigen Wirkstoffkonzentration oder einem hohen gelösten Anteil an Triamcinolon­acetonid zwischen 2 bis 6 liegen.

Die Rezeptursubstanz lässt sich zwar relativ leicht verarbeiten, stellt allerdings für PTA und Apotheker auch eine Gefahr dar. Laut EU-Gefahrstoffkennzeichnung gehört sie zur Gefahrstoff-Klasse Xn (= gesundheitsschädlich). PTA oder Apotheker sollten die Sicherheitsdatenblätter beachten und entsprechende Schutzmaßnahmen einhalten, das heißt Mundschutz, Schutzbrille und Handschuhe tragen. Triamcinolon und seine Derivate sind giftig bei Hautkontakt, beim Verschlucken und Einatmen. Außerdem bergen die Substanzen das Risiko, dass sie die Fruchtbarkeit einer Frau herabsetzen oder das Ungeborene schädigen. Zudem steht Triamcinolon im Verdacht, Krebs zu erregen. Aufgrund dieses Gefahren­potenzials bietet es sich an, Rezepturkonzentrate zu verwenden, in denen der Wirkstoff in einer Grund­lage verarbeitet ist. Da die Wirkstoff-Konzentrationen zumeist zwischen 0,025 und 0,1 Prozent liegen, ist der Einsatz von Konzentraten ohnehin sinnvoll.

Konservierung erforderlich

Das DAC/NRF enthält Vorschriften für drei verschiedene Rezepturkonzentrate. Die 10-prozentige Verreibung mit Reisstärke eignet sich für Salben und Cremes. Da natürliche Stärke relativ stark verkeimt sein kann, muss spezielle keimarme Reisstärke verwendet werden. Auch dann ist das Risiko der Verkeimung wasserhaltiger Rezepturarzneimittel relativ hoch und diese sollten konserviert werden. Lösungen können nicht mit der Reisstärke-Verreibung hergestellt werden.

Außerdem beschreibt das DAC/NRF lipophile Verreibungen von Triamcinolonacetonid mit weißem Vaselin (2 Prozent) und hydrophile Verreibungen mit Basiscreme DAC (2 Prozent). Diese eignen sich zur Herstellung von Pasten, Salben und Cremes, allerdings nicht für Hydrogele oder Lösungen.

Verwenden PTA oder Apotheker die Rezeptursubstanz, müssen sie einen Einwaagekorrekturfaktor beachten. Für die Berechnung ausschlaggebend sind der Gehalt laut Prüfzertifikat und der Trocknungsverlust. Das Tool »Einwaagekorrektur« auf der CD des DAC/NRF erleichtert die Berechnung.

Bis 2013 galt die Empfehlung, Glucocorticosteroid-haltige Rezepturarzneimittel mit dem Zusatz »kortisonhaltig« zu kennzeichnen. Da auch andere Wirkstoffe starke Nebenwirkungen haben können, ist eine Sonderstellung der Glucocorticoide nicht angebracht.

Wirkstärkeklassen von Externsteroiden

Klasse Wirksamkeit Beispiele
Klasse I schwach wirksam Hydrocortison, Hydrocortisonacetat, Prednisolon, Prednisolonacetat
Klasse II mittelstark wirksam Triamcinolonacetonid
Klasse III stark wirksam Betametasonvalerat
Klasse IV sehr stark wirksam Clobetasolpropionat

Triamcinolonacetonid kann abhängig von der vorliegenden Erkrankung in unterschiedliche Grundlagen eingearbeitet werden. Der Wirkstoff lässt sich beispielsweise in Hydrogelen suspendieren oder lösen. Für Lösungen ist ein gewisser Gehalt an Alkohol als Lösungsmittel erforderlich. Als weitere Grundlagen eignen sich wasserreiche Emulsionen, lipophile Cremes und Emulsionen sowie Haftgele und -pasten.

Speziell für die Anwendung im Mund ist die Rezeptur »Triamcinolonacetonid-Haftpaste 0,1 %» (NRF 7.10.) geeignet. Hierbei wird der Wirkstoff in eine hydrophobe Hypromellose-Haftpaste eingearbeitet. Der darin suspendierte hydrophile Quellstoff Hypromellose quillt durch die Feuchtigkeit auf der Mundschleimhaut und haftet am Gewebe.

Kombination mit anderen Wirkstoffen

Im DAC/NRF gibt es verschiedene standardisierte Rezepturen, in denen Triamcinolonacetonid mit anderen Wirkstoffen kombiniert ist. Soll die Rezeptur zu den entzündungshemmenden Eigenschaften des Glucocorticoids außerdem keratolytisch wirken, bietet sich die Kombination mit Salicylsäure an. Das DAC/NRF enthält zwei Triamcino­lonacetonid-haltige Salicylsäureöle. Auch in hydrophilen Cremes können die beiden Wirkstoffe kombiniert werden, weil Triamcinolonacetonid erst im stark sauren Milieu instabil wird. Im NRF-Rezepturhinweis »Triamcinolonderivate zur Anwendung auf der Haut« wird Nichtionische hydrophile Creme SR DAC als Grundlage vorgeschlagen. Ebenfalls gelistet ist ein Salicylsäure-haltiger Triamcinolon­acetonid-Hautspiritus.

Bei trockener entzündlicher Haut empfiehlt sich die Kombination mit Harnstoff. Urea zersetzt sich allerdings bei der Lagerung, was zu einem pH-Anstieg führt und somit die Haltbarkeit einschränkt. Untersuchungen mit einem Modellrezepturarzneimittel deuten darauf hin, dass die Zubereitung dennoch vier Wochen stabil ist. Wird eine längere Haltbarkeit gewünscht, kann beispielsweise Lactatpuffer eingesetzt werden, um der Erhöhung des pH-Wertes entgegenzuwirken.

Manchen Corticoid-haltigen Externa wird Zinkoxid zugesetzt. Da dieser Wirkstoff basisch reagiert und die oxidative Zersetzung fördert, sind diese Zubereitungen nicht so lange haltbar: Bei wasserhaltigen Rezepturen erscheinen drei Monate, bei wasserfreien Salben oder Pasten sechs Monate angebracht. /