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Arzneimitteltherapie

Neue Arzneistoffe im Juni 2011

24.06.2011  13:21 Uhr

Von Sven Siebenand / Zwei neue Arzneisubstanzen kamen im Laufe des Monats Juni auf den deutschen Markt. Pitavastatin ergänzt die Reihe der Statine, Apixaban erweitert das Spektrum der neuartigen oral verfügbaren Antikoagulanzien.

Bei längerer Bettlägerigkeit, aber vor allem nach großen operativen Eingriffen benötigen Patienten Arzneimittel zur Thromboseprophylaxe. Ohne diese beträgt das Thromboserisiko, zum Beispiel nach Hüft- oder Kniegelenkersatz-Operationen, bis zu 60 Prozent. Heparine in Fertigspritzen zur Selbstinjektion verordnen Ärzte den Patienten schon seit Langem. In den vergangenen Jahren standen ihnen als neue Option die oralen Antikoagulanzien Dabigatran und Rivaroxaban zur Verfügung.

Apixaban hemmt Gerinnung

Seit Mitte Juni gibt es eine dritte Alternative: den oral verfügbaren Wirkstoff Apixaban (Eliquis® 2,5 mg Filmtabletten, Bristol-Myers Squibb/Pfizer Pharma). Ärzte können Apixaban zur Prophylaxe venöser Thromboembolien bei Erwachsenen nach Hüft- oder Kniegelenkersatzoperationen verschreiben.

Apixaban wirkt nicht direkt auf die Thrombozytenaggregation, sondern hemmt indirekt die durch Thrombin induzierte Aggregation der Thrombozyten. Wie Rivaroxaban ist die Substanz ein Hemmstoff des Blutgerinnungsfaktors Xa. Dieser nimmt als Enzym eine zentrale Rolle innerhalb der Gerinnungskaskade ein. Hemmen Arzneistoffe den Faktor Xa, verhindern sie die Thrombinbildung und infolgedessen die Entstehung von Thromben.

Die empfohlene Dosis beträgt zweimal täglich eine 2,5-mg-Filmtablette unabhängig von den Mahlzeiten. Die erste Tablette wird jeweils 12 bis 24 Stunden nach der Operation geschluckt. Nach einer Hüftoperation sollen die Patienten die Tabletten 32 bis 38 Tage lang einnehmen, nach Knieoperationen reichen 10 bis 14 Tage. Hat der Patient vergessen, eine Tablette zu nehmen, können PTA oder Apotheker ihm raten, die Tablette sofort zu schlucken und danach wie zuvor wieder zweimal täglich.

Die Dosierung von zweimal 2,5 mg pro Tag erfolgt unabhängig vom Geschlecht, Alter oder Körpergewicht des Patienten. Sie gilt auch für Patienten mit leichter oder mäßiger Nierenfunktionsstörung. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung rät der Hersteller jedoch, Apixaban nur mit Vorsicht anzuwenden, bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung gar nicht.

Vorsicht ist zudem bei Patienten geboten, die gleichzeitig nicht-steroidale Antirheumatika (NSAR), einschließlich Acetylsalicylsäure, erhalten. Ferner wird abgeraten, Apixaban mit anderen Thrombozytenaggregationshemmern, anderen Antithrombotika sowie mit Azol-Antimykotika wie Ketoconazol und Itraconazol oder HIV-Proteasehemmern wie Ritonavir zu kombinieren. Die gleichzeitige Gabe könnte die Blutungsgefahr erhöhen. Die Wirkung des Faktor-Xa-Hemmers können allerdings Wirkstoffe wie Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepin, Phenobarbital und Johanniskraut vermindern. Schwangere und Stillende sollten Apixaban nicht erhalten, denn Risiken für Neugeborene und Säuglinge können nicht ausgeschlossen werden. Insgesamt traten bei 11 Prozent der Patienten Nebenwirkungen auf, häufig Anämien, Blutungen, Blutergüsse und Übelkeit.

Noch ein Statin

Hohe Cholesterolwerte sind ein wichtiger Risikofaktor für Herzkrankheiten, die weltweit die Todesursache Nummer 1 ausmachen. Mit Pitavastatin (Livazo® 1 mg/2 mg/ 4 mg Filmtabletten, Merckle Recordati) kam Anfang Juni ein neuer Cholesterolsenker auf den deutschen Markt. Die Substanz ist ein weiterer Vertreter aus der Klasse der Statine. Diese Arzneisubstanzen hemmen das Enzym HMG-CoA-Reduktase und damit die Cholesterolneusynthese in der Leber. In der Folge kommt es zur vermehrten Bildung von LDL-Rezeptoren, die die Aufnahme von zirkulierendem LDL aus dem Blut und so eine Senkung der Cholesterolwerte bewirken.

Pitavastatin wird eingesetzt, um bei Erwachsenen erhöhte Gesamtcholesterol- und LDL-Cholesterolwerte zu senken. Die Patienten müssen die Filmtabletten unzerkaut, möglichst immer zur gleichen Tageszeit nehmen. Abends ist eine Statintherapie im Allgemeinen wirksamer. Zusätzlich zur Arzneimitteleinnahme sollen die Patienten unbedingt auch eine cholesterolsenkende Diät einhalten.

Die Behandlung beginnt der Arzt üblicherweise mit einer Tagesdosis von 1 mg. Später erhöht er die Dosis gegebenenfalls, denn die meisten Patienten benötigen 2 mg. Die Tageshöchstdosis beträgt 4 mg. Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich. Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz und mit leicht bis mäßig eingeschränkter Leberfunktion sollen die 4-mg-Dosierung nicht erhalten. Tabu ist der neue Wirkstoff zum Beispiel für Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz, bei gleichzeitiger Therapie mit Ciclosporin sowie für Schwangere, Stillende und Frauen im gebärfähigen Alter, die nicht zuverlässig verhüten.

Wie bei anderen Statinen kann auch Pitavastatin zu Nebenwirkungen an den Muskeln führen, zu Myalgie (Muskelschmerz) und Myopathie (Muskelschwäche). PTA und Apotheker sollten die Patienten deshalb darauf hinweisen, alle auftretenden Symptome an den Muskeln ihrem Arzt mitzuteilen. Jeden Patienten mit ­Muskelschmerzen, -empfindlichkeit oder -schwäche muss der behandelnde Arzt untersuchen, vor allem wenn die Beschwerden mit Unwohlsein oder Fieber einhergehen.

Der Hersteller empfiehlt Patienten, die Behandlung von Pitavastatin vorübergehend zu unterbrechen, solange sie Erythromycin, andere Makrolid-Antibiotika oder Fusidinsäure nehmen müssen. Zudem sollten Patienten nur nach gründlicher Risikoabwägung Pitavastatin erhalten, wenn sie mit Arzneimitteln, zum Beispiel Fibraten und Niacin, behandelt werden, die bekanntermaßen ebenfalls eine Myopathie auslösen können. Außer der Mylagie, die in Studien häufigste Nebenwirkung, traten zudem häufig Kopfschmerzen und Magen-Darm-Beschwerden wie Übelkeit, Durchfall und Verstopfung auf. /

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