Neue Arzneistoffe im August 2008

Neue Arzneistoffe im August 2008

von Sven Siebenand

Die Wirkstoffpalette der deutschen Arzneimittel ist in den vergangenen Wochen erweitert worden: Rupatadin und Zofenopril heißen die Neuzugänge. Während die erste Substanz bei Allergien zum Einsatz kommt, gehört der zweite Arzneistoff zur Klasse der ACE-Hemmer.

Pollen, Tierhaare, Hausstaub: Allergische Reaktionen haben viele verschiedene Auslöser. Rund jeder fünfte Deutsche ist inzwischen von einer Allergie betroffen. Tendenz steigend. Die gebräuchlichsten Mittel zur Behandlung allergischer Erkrankungen sind die Antihistaminika. Häufig wird diese Gruppe in Arzneistoffe der ersten und der zweiten Generation unterteilt. Was hat es damit auf sich? Zu den mehr als 40 Vertretern der Antihistaminika der ersten Generation gehören Wirkstoffe wie Promethazin, Chlorpheniramin und Hydroxyzin. Die ersten von ihnen kamen in den 1940er-Jahren in den Handel. Einige Jahrzehnte später, in den 1980er-Jahren, wurden dann mehrere Antihistaminika der zweiten Generation zugelassen. Diese haben gegenüber den älteren Substanzen einige Vorteile: Zum Beispiel machen sie weniger stark müde, und meist reicht eine Dosis pro Tag. Deshalb haben sie die Antihistaminika der ersten Generation mittlerweile weitgehend verdrängt.

Das neue Antihistaminikum Rupatadin

Mit Rupatadin (Rupafin^® 10 mg Tabletten, Merckle Recordati) kam Anfang August ein weiteres Antihistaminikum der zweiten Generation auf den deutschen Markt. Die Substanz unterdrückt sowohl die allergische Sofortreaktion als auch die Spätreaktion. Die Wirkung in der Sofortphase beruht zum einen auf der Blockade von H₁-Rezeptoren. Auf diese Weise verhindert Rupatadin die Wirkungen des Histamin, wenn es an die Rezeptoren bindet, zum Beispiel Juck- und Niesreiz, Tränenfluss sowie Rötungen.

Einige Stoffwechselprodukte von Rupatadin, beispielsweise der bekannte Arzneistoff Desloratadin, wirken ebenfalls antihistaminerg und tragen vermutlich zur Gesamtwirksamkeit des Arzneimittels bei. Ferner blockiert Rupatadin Rezeptoren des sogenannten plättchenaktivierenden Faktors (PAF). PAF spielt nicht nur in der allergischen Sofortreaktion eine Rolle, sondern ist auch für einige Spätwirkungen im Entzündungsgeschehen verantwortlich. So zum Beispiel dafür, dass die Gefäße durchlässiger werden und sich die Bronchien verengen.

Der verschreibungspflichtige Wirkstoff ist für Erwachsene und Jugendliche über zwölf Jahren zugelassen. Anwendung findet er bei Heuschnupfen oder zur Behandlung einer bestimmten Form der chronischen Nesselsucht. Aufgrund der langen Wirkdauer reicht eine Tablette pro Tag als Dosis aus. Zu vermeiden ist die gleichzeitige Anwendung von Erythromycin, Ketoconazol oder anderer Hemmstoffe des Enzyms CYP3A4. Außerdem sollten die Patienten wissen, dass Grapefruitsaft die Konzentrationen des Antihistaminikums im Blut erhöht.

Die in klinischen Studien am häufigsten beobachteten Nebenwirkungen von Rupatadin waren Schläfrigkeit, Kopfschmerz und Erschöpfung.

Der neue ACE-Hemmer Zofenopril

Mit Zofenopril (Bifril^®, Berlin Chemie) ist im August ein weiterer ACE-Hemmer auf den Markt gekommen. Andere Vertreter dieser Arzneistoffklasse sind beispielsweise Captopril, Enalapril, Lisinopril und Ramipril. Zofenopril ist ein Prodrug und wird erst im Körper in die eigentliche Wirkform Zofenoprilat umgewandelt. Neben Bluthochdruck wurde Zofenopril noch für ein zweites Anwendungsgebiet zugelassen: den akuten Herzinfarkt. Innerhalb von 24 Stunden nach Auftreten von Symptomen eines Herzinfarktes sollte die Behandlung mit Zofenopril beginnen und über sechs Wochen fortgesetzt werden. In dieser Zeit wird die Arzneistoffdosis schrittweise erhöht: An den ersten zwei Tagen muss der Patient alle zwölf Stunden 7,5 mg, am dritten und vierten alle zwölf Stunden 15 mg und ab dem fünften Tag alle zwölf Stunden 30 mg einnehmen. Nach sechswöchiger Behandlung soll der Arzt anhand des Untersuchungsbefunds entscheiden, ob eine Langzeittherapie sinnvoll ist oder nicht.

Die Patienten können den ACE-Hemmer entweder vor, während oder nach der Mahlzeit einnehmen. Bei Schwangeren ist Zofenopril – wie andere ACE-Hemmer auch – kontraindiziert. Dasselbe gilt für Frauen im gebärfähigen Alter, die nicht ausreichend verhüten. 

Wegen der Gefahr eines erheblichen Anstiegs von Kalium im Blut sollten ACE-Hemmer nicht mit Kaliumpräparaten oder kaliumsparenden Diuretika, etwa Spironolacton, Triamteren oder Amilorid, kombiniert werden. Bei Patienten, die andere Diuretika einnehmen und vor allem bei Patienten, die zu wenig trinken, kann der ACE-Hemmer den Blutdruck zu stark senken. Vorsicht ist unter anderem auch bei der Kombination mit Insulin und oralen Antidiabetika geboten. Zofenopril verstärkt die Gefahr einer Unterzuckerung. In Kombination mit dem Gichtmittel Allopurinol erhöht der neue ACE-Hemmer dasRisiko für Überempfindlichkeitsreaktionen.

Als häufigste Nebenwirkungen unter Zofenopril traten in Studien trockener Husten, Schwindel, Kopfschmerz, Müdigkeit und gastrointestinale Beschwerden wie Übelkeit und Erbrechen auf.

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Siebenand(at)govi.de