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Arzneimitteltherapie

Neue Arzneistoffe im September und Oktober 2010

24.09.2010  13:34 Uhr

Arzneimitteltherapie

Neue Arzneistoffe im September und Oktober 2010

von Sven Siebenand

Das Schmerzmittel Tapentadol und Velaglucerase alfa, ein Wirkstoff zur Enzymersatztherapie bei Patienten mit Morbus Gaucher, sind die beiden Neuheiten auf dem deutschen Arzneimittelmarkt.

Schätzungen zufolge leiden etwa sechs Millionen Menschen in Deutschland an chronischen Schmerzen, was jährlich rund 15 Milliarden Euro Kosten verursacht. Wichtigstes Ziel jeder analgetischen Behandlung ist der rechtzeitige Einsatz geeigneter Arzneimittel, um eine Chronifizierung und die Ausbildung des sogenannten Schmerzgedächtnisses zu verhindern.

Endlich ein neues Opioid-Analgetikum

Erstmals seit mehr als 25 Jahren steht ab Anfang Oktober eine neue zentral wirksame, analgetische Substanz den deutschen Ärzten zur Verfügung: das Betäubungsmittel Tapentadol (Palexia® retard Retardtabletten, Grünenthal) in den fünf unterschiedlichen Wirkstärken 50, 100, 150, 200 und 250 mg. Zugelassen ist es für die Behandlung Erwachsener mit starken, chronischen Schmerzen, die nur mit Opioid-Analgetika angemessen zu behandeln sind.

Tapentadol ist der erste Vertreter der neuen Substanzklasse der MOR-NRI. MOR steht für µ-Opioid-Rezeptoragonist, NRI für Noradrenalin-Reuptake-Inhibitor, zu deutsch also ein Wiederaufnahme-Hemmer. Die Substanz vereinigt damit zwei Wirkprinzipien, die sich synergistisch ergänzen. Durch Hemmung der Noradrenalin-Wiederaufnahme erhöht sich die Konzentration von Noradrenalin im synaptischen Spalt zwischen den Nervenzellen, was seine Wirkung im zentralen Nervensystem intensiviert. Dadurch werden schließlich wichtige körpereigene Mechanismen angeregt, die den Schmerz hemmen. Außerdem greift der neue Wirkstoff in das System der Schmerzübertragung ein. Als m-Opioid-Rezeptoragonist hemmt er die Übertragung der Schmerz­signale innerhalb des zentralen Nervensystems und dämpft dadurch effektiv die Schmerzwahrnehmung.

Der Hersteller empfiehlt, den Arzneistoff zweimal täglich, also ungefähr alle 12 Stunden einzunehmen. Um die retardierte Freisetzung zu gewährleisten, müssen Patienten die Tabletten ganz, ungeteilt und unzerkaut mir ausreichend Flüssigkeit einnehmen. Die Einnahme kann mit oder ohne Nahrung erfolgen. Nach Therapiebeginn sollte der Arzt die Dosis individuell so einstellen, dass eine ausreichende Analgesie erreicht wird und Nebenwirkungen minimiert werden. Wenn ein Patient Tapentadol nicht weiter benötigt, sollte die Dosis schrittweise reduziert werden, um Entzugssymptome zu vermeiden. 

Die Fachinformation listet weitere Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung und besondere Warnhinweise auf, weil das Missbrauchs- und Abhängigkeitspotenzial relativ hoch ist. Dies sollte bei Verschreibung berücksichtigt werden. Zudem wird empfohlen, auf Anzeichen von Missbrauch oder Abhängigkeit bei den Patienten zu achten.

Bei hoher Dosierung oder bei Patienten, die empfindlich auf m-Opioid-Agonisten reagieren, kann Tapentadol zur Atemdepression führen. Deshalb sollte es bei Patienten mit eingeschränkter Lungenfunktion mit Vorsicht zum Einsatz kommen. Kontraindiziert ist der neue Arzneistoff bei Patienten mit stark eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion und in der Stillzeit. Bei Schwangeren muss der Arzt Nutzen und Risiko der Therapie sorgfältig abwägen. 

Auch Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten gilt es zu beachten: Patienten, die MAO-Hemmer erhalten oder innerhalb der letzten zwei Wochen eingenommen haben, sollten wegen möglicher Herz-Kreislauf-Nebenwirkungen kein Tapentadol nehmen. Wirkstoffe, die das zentrale Nervensystem dämpfen wie Benzodiazepine, Antipsychotika, H1-Antihistaminika, Opioide und Alkohol, können die sedative Wirkung von Tapentadol verstärken. Ist die Kombinationstherapie unverzichtbar, muss der Arzt erwägen, die Dosis einer oder beiden Substanzen zu verringern. Dasselbe gilt auch für die Kombination von Tapentadol mit einem Arzneistoff, der die Atmung dämpft.

Die in Studien am häufigsten beobachteten Nebenwirkungen von Tapentadol betrafen den Magen-Darm-Bereich und das zentrale Nervensystem. Typisch waren Übelkeit, Schwindel, Verstopfung, Kopfschmerzen und Schläfrigkeit.

Orphan Drug für Morbus Gaucher 

Morbus Gaucher ist eine seltene Erbkrankheit, bei der die Patienten das Enzym Glucocerebrosidase nicht ausreichend bilden. Das Enzym baut ein fettartiges Stoffwechselprodukt ab, das sogenannte Glucocerebrosid. Ohne das Enzym sammelt sich das Stoffwechselprodukt im Körper an, typischerweise in Leber, Milz und Knochenmark. Dies führt zu den Symptomen der Krankheit: Anämie, Müdigkeit, häufige Blutergüsse und Blutungsneigung, vergrößerte Milz und Leber sowie Knochenschmerzen und -brüche. Etwa 1 von 40 000 bis 60 000 Menschen erkrankt an Morbus Gaucher. Das sind weniger als 100 000 Menschen weltweit und knapp 2 000 in Deutschland.

Mit Velaglucerase alfa (VPRIV 400 Einheiten Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung, Shire Deutschland) steht seit Mitte September eine neue Enzymersatztherapie zur Langzeitbehandlung von Patienten mit Morbus Gaucher Typ I zur Verfügung. Damit gibt es nun eine Behandlungsalternative zu Imiglucerase (Cerezyme®), das schon seit 1998 auf dem Markt erhältlich ist. Beide Präparate sind Orphan Drugs, also Mittel gegen seltene Krankheiten.

Als Dosis empfiehlt der Hersteller, jede zweite Woche 60 Einheiten Velaglucerase alfa pro Kilogramm Körpergewicht als einstündige intravenöse Infusion zu geben. Individuell kann der Arzt jedoch die Dosis anpassen. Wie bei allen intravenös angewendeten Proteinarzneimitteln können auch bei der Gabe von Velaglucerase alfa Überempfindlichkeitsreaktionen auftreten. Die am häufigsten beobachteten Nebenwirkungen bei den in Studien behandelten Patienten waren infusionsbedingte Reaktionen wie Kopfschmerzen, Schwindel, Übelkeit, Müdigkeit oder erhöhte Körpertemperatur. Laut Fachinformation ist Vorsicht geboten, wenn Schwangere oder Stillende Velaglucerase alfa erhalten.

E-Mail-Adresse des Verfassers:
siebenand(at)govi.de 

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