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Ertugliflozin

Neu im Mai

18.05.2018  16:13 Uhr

Von Sven Siebenand / Ertugliflozin ist ein neuer Vertreter der SGLT-2-Inhibitoren auf dem deutschen Markt. Ent­halten ist er in dem für die Behandlung von Typ-2-Diabetikern zugelassenen Kombinationspräparat Steglujan® von MSD, das zusätzlich das Antidiabetikum Sitagliptin enthält. Es ist damit die einzige Fixkombination eines SGLT-2-Inhibitors mit dem DPP-4-Hemmer.

Das neue Präparat wird mit Diät und Bewegung bei erwachsenen Patienten angewendet, deren Blut­glucosespiegel mit Metformin und/oder Sulfonylharnstoff in Kombination mit entweder Ertugliflozin oder Sitagliptin nicht zufriedenstellend ein­gestellt wurde. Zudem darf es bei Patienten zum Einsatz kommen, die bereits mit der Kombination aus Ertugliflozin und Sitagliptin in Form von einzelnen Tabletten behandelt werden. Da es bisher aber noch kein Ertugliflozin-Mono­präparat in Deutschland gibt, spielt das zweite Einsatzgebiet für die Praxis noch keine Rolle. Hersteller MSD hat angekündigt, dass die Einführung von Ertugliflozin als Monopräparat sowie­ die einer Fixkombination aus Ertugliflozin­ und Metformin zu einem späteren Zeitpunkt erfolgen soll.

Alter Bekannter

Der Wirkstoff Sitagliptin ist ein alter Bekannter. Als Dipeptidylpepti­dase-4 (DPP-4)-Inhibitor verhindert beziehungsweise verzögert er den Abbau von Glucagon-like-Peptid-1 (GLP-1) und stärkt den sogenannten Inkretineffekt, der glucoseabhängig zur Stimulation der Insulinsekretion aus den Betazellen der Bauchspeicheldrüse führt. Auch das Wirkkonzept des neuen Arzneistoffs Ertugliflozin ist nicht neu. Es ist wie Dapagliflozin, Canagliflozin und Empagliflozin ein SGLT-2-Hemmer. Wie wirken diese Arzneistoffe? Unter an­derem steuern auch die Nieren den Zucker­stoffwechsel, denn sie filtern täglich üblicherweise 180 g Glucose und ziehen diese aus dem Primärharn zurück in den Blutkreislauf. Dabei spielt der Natrium-Glucose-Cotransporter SGLT-2 eine bedeutende Rolle. Indem SGLT-2-Inhibitoren diesen Cotrans­porter blockieren, verringern sie die Rückresorption und erhöhen somit die Glucose-Ausscheidung mit dem Urin.

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 5 mg Ertugliflozin/100 mg Sita­gliptin einmal täglich. Sofern eine zusätz­liche Blutzuckersenkung notwendig ist, kann die Dosis bei Patienten, welche die Anfangsdosis ver­tragen, auf 15 mg Ertugliflozin/100 mg Sitagliptin einmal täglich erhöht werden. Wenn Steglujan in Kombination mit Insulin oder einem Insulin-Sekret­agogum angewendet wird, kann es notwendig sein, die Insulindosis oder die Dosis des Insulin-Sekretagogums zu verringern, um das Unterzuckerungs­risiko zu reduzieren.

Nierenfunktion prüfen

Da die Wirkung der SGLT-2-Hemmer von der Nierenfunktion des Patienten abhängt, ist auch die Wirksamkeit von Steglujan geringer, wenn die Nierenleistung eingeschränkt ist. Die Überprüfung der Nierenfunktion wird deshalb vor Beginn der Steglujan-Behandlung und in regelmäßigen Abständen danach empfohlen. Eine Behandlung mit dem neuen Arzneimittel wird bei Patienten mit einer geschätzten glomerulären Filtrationsrate (eGFR) unter 60 ml/min/1,73 m2 nicht empfohlen. Bei einer eGFR anhaltend unter 45 ml/min/1,73 m2 sollte der Arzt die Behandlung mit Steglujan abbrechen. Dialysepflichtige oder Patienten mit termi­naler Niereninsuffizienz sollten das neue Präparat gar nicht erhalten.

Da hierzu Untersuchungen fehlen, sollten­ Ärzte das Medikament Patien­ten mit schwerer Leberfunk­tionsstörung nicht verordnen. Auch Schwangere und Stillende sollten es nicht erhalten. Obwohl das Prinzip der SGLT-2-Hemmung auch bei Typ-1-Diabetes funktionieren müsste, rät der Hersteller in der Fachinformation davon ab, Steglujan bei diesen Patienten einzusetzen.

Höherer Flüssigkeitsverlust

Aufgrund des Wirkmechanismus fördert Ertugliflozin die Flüssigkeitsausscheidung. Somit kann der Wirkstoff die Wirkung von Diuretika verstärken und so das Risiko für eine Dehydratation und Hypotonie erhöhen. Im Fall von Erkrankungen, die zu einem Flüssigkeits­verlust führen, wird empfohlen, Patienten, die Steglujan erhalten, sorgfältig hinsichtlich ihres Volumen­status und ihrer Elektrolytwerte zu überwachen. Eine vorübergehende Unterbrechung der Behandlung mit Steglujan sollte in Betracht gezogen werden, bis der Flüssigkeitsverlust korrigiert wurde.

Zur Fußpflege animieren

Das Sicherheitsprofil von Ertugliflozin war mit dem anderer SGLT-2-Hemmer vergleichbar. Ein substanzeigenes Unterzuckerungsrisiko besteht nicht, in Kombination mit Insulin-Sekretagoga oder Insulin sind Hypoglykämien aber möglich. Genitale Pilzinfektionen traten bei Frauen sehr häufig und bei Männern häufig auf. Eine erhöhte Anzahl von Amputa­tionen der unteren Gliedmaßen, in erster Linie von Zehen, sind in klinischen Langzeitstudien mit einem anderen SGLT-2-Inhibitor beobachtet worden, heißt es in der Fachinforma­tion. Ob es sich hierbei um einen Klasseneffekt handelt, ist nicht bekannt. Wie bei allen Diabetes-Patienten üblich, ist es daher wichtig, die Patienten zu einer regel­mäßigen präventiven Fußpflege zu animieren. /

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