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Analgetika

Rezeptfreie Schmerzmittel

27.10.2014
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Von Ursula Sellerberg / Fast die Hälfte aller Bundesbürger hat Bedenken bei der Einnahme rezeptfreier Analgetika. Der Grund: Die Menschen befürchten unangenehme Neben­wirkungen. Dieses Umfrageergebnis zeigt, wie wichtig das Beratungsgespräch in der Selbstmedikation ist.

Für die Selbstmedikation mit Analgetika hat der Gesetzgeber klare Vorgaben erlassen, um denjenigen, der Schmerzmittel anwenden möchte, möglichst gut zu schützen. So sind Schmerzmittel für die Selbstmedikation nur in bestimmten niedrigen Dosierungen zugelassen und nur für eine relativ kurze Behandlungsdauer, was in der Anzahl Tabletten pro Packungseinheit zum Ausdruck kommt. Denn bei höheren Dosierungen oder bei einer langdauernden Therapie steigt das Risiko für Nebenwirkungen. Reicht die empfohlene Dosis zur Schmerzhemmung nicht aus, dann muss der Patient einen Arzt aufsuchen, der stärker wirksame Substanzen verschreibt. Unabhängig vom Wirkstoff sollte niemand in der Selbstmedikation Schmerzmittel länger als drei (bis vier) Tage hintereinander und häufiger als zehnmal im Monat einnehmen.

Gegen leichte bis mäßig starke Schmerzen und/oder Fieber sind derzeit fünf Schmerzmittel rezeptfrei erhältlich: Acetylsalicylsäure, Ibuprofen, Diclofenac, Naproxen und Paracetamol. Sie werden nach ihrer chemischen Struktur in saure und neutrale Wirkstoffe unterschieden. Das ist relevant für erwünschte und unerwünschte Wirkungen: Die vier sauren Substanzen (Acetylsalicylsäure, Ibuprofen, Diclofenac und Naproxen) reichern sich in entzündetem Gewebe an – in vielen Fällen der Ort des Schmerzgeschehens. Sie können dort die von Prostaglandinen ausgelöste Schmerz- und Entzündungskaskade unterbrechen. Hohe Konzentrationen der sauren Arzneistoffe finden sich aber auch in der Magenschleimhaut und den Nieren, was die Nebenwirkungen in diesen Organen erklärt. Im Gegensatz dazu verteilen sich neutrale Moleküle wie Paracetamol gleichmäßig im Organismus.

Bei einer mäßig heftigen Schmerzattacke bekannter Ursache, etwa Migräne- oder Spannungskopfschmerz, sollte der Betroffene das Schmerzmittel möglichst frühzeitig einnehmen, statt den Schmerz aus falsch verstandener Tapferkeit möglichst lange auszuhalten. Bei der Dosis und Einnahmehäufigkeit sollte er sich nach den Empfehlungen des Herstellers richten. Reichen die nicht-opioiden Schmerzmittel nicht aus, kann der Arzt nach dem WHO-Stufenschema zusätzlich ein (schwaches) Opioid verordnen.

Acetylsalicylsäure

Die Arzneimittel mit Acetylsalicylsäure (ASS) sind in allen Dosierungen und Packungsgrößen rezeptfrei, mit Ausnahme der Parenteralia. ASS ist in der Selbstmedikation zugelassen für Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren. Kinder unter 12 Jahren dürfen ASS nur auf ärztliche Anordnung erhalten. Der Grund für diese Einschränkung ist das mögliche Auftreten des Reye-­Syndroms – einer zwar seltenen, aber schwerwiegenden nicht-entzündlichen Gehirnerkrankung. Sie wurde bei manchen Kindern beobachtet, die an einer Virusinfektion, beispielsweise einem grippalen Infekt, erkrankt waren und Acetylsalicylsäure eingenommen hatten. Ein Symptom des Reye-Syndroms ist lang anhaltendes Erbrechen. Tritt dieses bei einem Kind auf, sollte sofort ein (Not-)Arzt gerufen werden.

Begriffsverwirrung allerorten

Die nicht-opioiden Analgetika werden aus historischen Gründen häufig NSAR (nicht-steroidale Antirheumatika) oder NSAIDs (non-steroidal anti-inflammatory drugs) genannt. Beide Kürzel sind nicht ganz korrekt: Zum einen hemmen die Schmerzmittel – anders als es das Kürzel NSAR vermuten lässt – jeden Schmerz und nicht nur bei rheumatischen Erkrankungen. Zum anderen wirken nicht alle analgetischen Wirkstoffe gleichzeitig entzündungshemmend. Dies gilt für Paracet­amol und Metamizol. Außerdem werden antientzündliche Wirkstoffe wie die Biologicals nicht in den Begriff NSAID eingeschlossen. Deshalb werden heute häufig die Begriffe »nicht-steroidale Analgetika« (NSA) oder »nicht-opioide Analgetika« verwendet. Die Bezeichnungen »kleine«, »schwach wirksame« oder »periphere« Analgetika sind hingegen nicht mehr gebräuchlich, da sie irreführend sind. Vor allem bei entzündlich bedingten Nozizeptoren-Schmerzen wirken die nicht-opioiden Schmerzmittel besser als Opioide.

ASS hemmt nicht nur Schmerzen, sondern auch die Blutgerinnung. Ab einer Dosis von etwa 100 mg am Tag verhindert es das Zusammenheften der Blutplättchen (Thrombozyten­aggregation). Für die analgetische Wirkung sind höhere Dosen erforderlich: Die empfohlene Einzeldosis für Erwachsene liegt bei 500 bis 1000 mg, die maximale Tagesdosis bei 3000 mg. Als Nebenwirkungen können dosis­abhängig gastrointestinale Blutungen auftreten. Auch andere Blutungen, beispielsweise Nasen- oder Zahnfleischbluten, können vorkommen.

Ibuprofen

Ibuprofen ist in Dosierungen bis 400 mg pro Einzeldosis und in einer Tagesdosis von bis zu 1200 mg für die orale Anwendung rezeptfrei. Um ihre Schmerzen ausreichend zu dämpfen, benötigen Erwachsene in der Regel 200 bis 400 mg. Die maximale Einzeldosis für Zäpfchen liegt bei 600 mg Ibuprofen, die Tagesdosis bei 1800 mg. Für Kinder liegen die Dosierungen ihrem Alter entsprechend niedriger. Als Saft zubereitet ist Ibuprofen für Kinder ab dem 6. Lebensmonat geeignet, als Suppositorium ab einem Alter von drei Monaten.

Ibuprofen ist wegen der möglichen Nebenwirkungen auf das Herz-Kreislauf-System in die Diskussion geraten. Seit Juni 2014 untersucht der Ausschuss für Arzneimittelsicherheit der europäischen Zulassungsbehörde (EMA), ob Ibuprofen-Dosierungen von 2400 mg pro Tag das Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen erhöhen.

Diclofenac

Diclofenac ist rezeptfrei bei einer Einzeldosierung bis 25 mg und Tagesdosierungen bis 75 mg. In der Selbstmedikation dürfen Patienten die Arzneimittel gegen Fieber bis zu drei, gegen Schmerzen bis zu vier Tage lang anwenden. Rezeptfreie Salben oder Cremes dürfen bis zu 5 Prozent Diclofenac enthalten. Kinder ab 9 Jahren dürfen Tabletten und Zäpfchen erhalten, die lokale Anwendung ist erst ab dem 14. Lebensjahr erlaubt.

Diclofenac ist in niedriger Dosierung über kurze Zeit eingenommen in der Regel gut verträglich. Eine langdauernde, höher dosierte Therapie führt jedoch relativ häufig zu gastrointes­tinalen Nebenwirkungen wie Magengeschwüren. Um dies zu verhindern, ist Diclofenac auch als verschreibungspflichtiges Kombinationspräprat mit Misoprostol im Handel (Arthotec forte®). In Dosierungen von mehr als 150 mg pro Tag erhöht Diclofenac das Risiko für Herz- und Gefäßkrankheiten. Darüber informierte im Juli 2013 die Arzneimittelkommission der Deutschen Apotheker (AMK). Deshalb sollen Patienten mit Herzinsuffizienz, koronarer Herzkrankheit oder Gefäßerkrankungen kein Diclofenac einnehmen. Bei Patienten mit Risikofaktoren für Herz-Kreislauf-Erkrankungen wie Bluthochdruck oder Rauchen sollte die Anwendung von Diclofenac kritisch hinterfragt werden.

Naproxen

Naproxen ist in der Einzeldosis bis 250 mg und Tagesdosis bis 750 mg rezeptfrei in der Apotheke erhältlich. Die frei verkäuflichen Packungsgrößen sind auf 7,5 g Naproxen beschränkt. Auch Jugendliche ab 12 Jahren dürfen den Wirkstoff einnehmen.

Naproxen ist als Schmerzmittel-Alternative für Herzpatienten zu erwägen. Zwar treten – wie bei den anderen sauren Schmerzmitteln – Nebenwirkungen am Magen-Darm-Trakt auf. Das Risiko für Herzinfarkte scheint aber auch bei hohen Dosierungen Naproxen mit mehr als 1000 mg pro Tag nicht anzusteigen.

Paracetamol

Paracetamol ist – neben anderen, verschreibungspflichtigen Analgetika wie Metamizol – ein nicht-saurer Wirkstoff. Der Wirkungsmechanismus dieser Analgetika ist noch nicht vollständig geklärt. Sie passieren die Blut-Hirn-Schranke und wirken im Rückenmark und Gehirn. Paracetamol verhindert die Wiederaufnahme analgetischer körpereigener Botenstoffe aus dem synaptischen Spalt. Es handelt sich dabei um die Endocannabinoide, Botenstoffe, die den Naturstoffen aus Hanf (Cannabis sativa) ähneln.

Durch Paracetamol können die schmerzstillenden Endocannabinoide länger wirken. Außerdem hemmt Paracetamol die Cyclo­oxygenase-2 (COX-2) im ZNS. Der Arzneistoff wirkt gegen Schmerzen und Fieber, aber nicht gegen Entzündungen.

Packungen bis zu 10 g Paracet­amol zur oralen Gabe sind nicht verschreibungspflichtig. Auch in Form von Zäpfchen ist Paracetamol rezeptfrei erhältlich. In der niedrigsten Dosierung von 75 mg sind Paracetamol-Suppositorien für Säuglinge ab 3 kg Körpergewicht zugelassen.

Große Mengen von Paracetamol schädigen die Leber. Bei Erwachsenen reicht eine Einzeldosis von etwa 10 bis 12 g aus, um die Leberzellen irreversibel zu schädigen. Innerhalb von 24 Stunden treten als Symptome Übelkeit und Erbrechen auf. Nach etwa vier bis sechs Tage fällt der Patient ins Koma und kann sterben. Bei Verdacht auf eine Paracetamol-Vergiftung muss der Patient möglichst innerhalb der ersten 10 bis 48 Stunden intravenös N-Acetylcystein erhalten. Weitere Behandlungsmöglichkeiten sind Dialyse und Lebertransplantation. /

Schmerzmittelinduzierter Kopfschmerz

Der Dauergebrauch von Schmerzmitteln kann Kopfschmerzen auslösen. Nimmt ein Patient Analgetika an mehr als zehn Tagen pro Monat ein, liegt der Verdacht auf schmerzmittelinduzierte Kopfschmerzen nahe. PTA oder Apotheker sollten in diesem Fall, den Patienten bitten, zur exakten Diagnose ihrer Beschwerden einen Arzt aufzusuchen. Typisch für den medikamenteninduzierte Kopfschmerz sind unter anderem folgende Symptome:

  • Kopfschmerzen an mindestens 15 Tagen pro Monat
  • drückende/beengende (nichtpulsierende) Schmerzen
  • leichte oder mittlere Intensität
  • beidseitige Lokalisation

Thema des nächsten Teils der Serie »Analgetika« sind die Substanzen, die als Koanalgetika wirken.