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BERATUNGSPRAXIS

Plausibilitätsprüfung

Lösung mit Lidocain und Chlorhexidin


Von Andreas Melhorn / Wechselwirkungen sind nicht immer auf den ersten Blick ersichtlich. Ein gewichtiger Grund für die Prüfung der Plausibilität.

 

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Als eine PTA das folgende Rezept von einem Kunden überreicht bekommt, ahnt sie noch nicht, dass sie einen schwierigeren Fall vor sich hat. Sie macht sich sogleich daran, die Plausibilitätsprüfung durchzuführen.



Zunächst fällt ihr auf, dass keine Gebrauchsanweisung beigefügt ist. Lidocainhydrochlorid kennt sie als Lokalanästhetikum und Chlorhexidinacetat als mikrobiellen Wirkstoff. Da eine Lösung angefertigt werden soll, geht die PTA davon aus, dass es sich um eine Mundspüllösung handelt. Sie macht sich einen Vermerk, damit sie nicht vergisst, den Arzt nach der genauen Anwendung zu fragen. Anschließend beschäftigt sie sich mit den beiden Wirkstoffen und ihrer Verarbeitung.

Chlorhexidin

Chlorhexidin-Salze werden als antimikrobielle Lösungen in der Mundhöhle eingesetzt. Die Konzentration in Fertigarzneimitteln liegt meist bei 0,1 oder 0,2 Prozent. In niedrigeren Konzentrationen von 0,01 bis 0,05 Prozent dient der Wirkstoff als Konservierungsmittel.

Im Rezepturhinweis »Chlorhexidin zur Anwendung in der Mundhöhle« auf der Website des DAC/NRF werden drei Salze genannt, die es als Rezeptursubstanz zu kaufen gibt: Chlorhexidindigluconat, -diacetat und -dihydrochlorid. Die Löslichkeit in Wasser unterscheidet sich zwischen den drei Salzen: Das Digluco­nat ist sehr leicht wasserlöslich, das Diacetat löst sich bis zu einer Konzentration von etwa 1,8 Prozent, das Dihydrochlorid nur bis ungefähr 0,06 Prozent.




In sehr seltenen Fällen kann die Anwendung zu anaphylaktischen Reaktionen führen. Das BfArM weist darauf hin, dass Patienten mit bekannter oder vermuteter Allergie oder bereits aufgetretener Überempfindlichkeitsreaktion gegen Chlorhexidin den Wirkstoff nicht anwenden dürfen.

Die Verwendung des Wirkstoffs kann die Zähne braun verfärben. Ob und wie ausgeprägt die Verfärbungen auftreten, hängt von der Dauer der Anwendung und der Wirkstoffkonzentration ab. Es scheint außerdem stark patientenabhängig zu sein. Die Verfärbung ist reversibel und kann durch eine professionelle Zahnreinigung beseitigt werden.

Der Rezepturhinweis beschreibt für Mundspülungen Wirkstoffkombinationen mit Dexpanthenol. Eine Kombination mit Lidocain nennt er nicht.

Lidocain

Lidocain ist ein Lokalanästhetikum. Es ist beispielsweise in Halstabletten zum Lutschen enthalten, um bei Halsentzündung den Schmerz zu betäuben. In Lösungen wird es zum gleichen Zweck auf der Mund- und Rachenschleimhaut eingesetzt. Eine Kombination mit Chlorhexidin ist prinzipiell sinnvoll, wenn ein antimikrobieller Wirkstoff zur Behandlung einer Entzündung benötigt wird.

Lidocainhydrochlorid löst sich gut in Wasser. Die Lidocain-Base ist bereits in geringen Mengen wasserlöslich, laut Rezepturhinweis zu 0,4 Prozent. Das wäre unterhalb der verordneten Konzentration. In wässrigen Lösungen, wie der verordneten Mundspülung, ist es also sinnvoll, das Hydrochlorid einzusetzen, da eine Lösung entsteht. Bei der Kombination mit Chlorhexidin gibt es allerdings ein Problem. Die Löslichkeit des Chlorhexidindihydrochlorid ist mit 0,06 Prozent extrem gering. Aus diesem Grund dürfen nur sehr geringe Mengen Hydrochlorid in der Lösung enthalten sein, sonst fällt das schwer lösliche Salz aus. Diese Inkompatibilität führt dazu, dass der antimikrobielle Wirkstoff nicht mehr gelöst ist und nicht mehr wirken kann – ein Prozess, der infolge von Übersättigungsneigung zum Teil erst nach längerer Lagerung, Abkühlung oder längerem Autoklavieren sichtbar wird.

Wie kann man die beiden Wirkstoffe dennoch gleichzeitig in Lösung bekommen?

Im Rezepturhinweis »Lidocain zur Anwendung in der Mundhöhle« wird die PTA fündig. In der Rezepturvorschrift für »Chlorhexidin­konservierte Lidocain-­Lösungen 1 % ohne/mit Dexpanthenol« liest sie von der Problematik einer möglichen Umsalzung. Die Lidocain­lösung enthält das Chlorhexidinacetat zwar nur zur Konservierung, laut einer Anmerkung kann die Chlorhexidinacetat-Konzentration aber erhöht werden, wenn eine antimikrobielle Wirkung erwünscht ist. Zum Einsatz kommt die Lidocain-Base. Sie wird unter Erwärmen gemeinsam mit Essigsäure und dem Chlorhexidinacetat in Lösung gebracht, dabei entsteht Lidocainacetat. Anschließend wird mit Gereinigtem Wasser ergänzt und Glycerol sowie, falls gewünscht, Dexpanthenol werden hinzugefügt. Auf diese Weise lässt sich auf das Hydrochlorid verzichten und man erreicht dennoch eine ausreichende Löslichkeit der Wirkstoffe.

Der Rezepturhinweis empfiehlt eindeutig die beschriebene Vorgehensweise ohne Hydrochlorid – sogar für sehr geringe Chlorhexidin-Konzentrationen von unter 0,06 Prozent. Es wurde bisher nicht im Detail untersucht, ab welchen Mengen an Lidocainhydrochlorid und Chlorhexidinacetat eine Fällung auftritt, deshalb gilt die Empfehlung »für alle Fälle«.

Ansonsten entspricht die Rezepturformel ohne Dexpanthenol der vorliegenden Verschreibung. Sogar das Glycerol 85 Prozent ist vorhanden. In der vorliegenden Konzentration wirkt es osmotisch, was den Speichelfluss anregt. Wahrscheinlich ist jedoch sein süßer Geschmack der eigentliche Grund für seinen Einsatz.

Weil sie die Lidocain-Base einsetzen will, um eine Lösung herzustellen, beschließt die PTA, den Arzt anzurufen und ihm die Änderungen vorzuschlagen. Dabei will sie auch gleich nach dem Anwendungshinweis fragen. Sie bespricht es mit der diensthabenden Apothekerin und führt selbst das Telefonat.

Wie erwartet, sieht der verschreibende Zahnarzt keine Probleme in der Änderung und ist einverstanden. Als Anwendungshinweis soll die PTA vermerken, dass der Patient zweimal täglich ungefähr 60 Sekunden lang spülen soll. /


Neue Rezeptur

Lidocain 1,0 g

Essigsäure-­Lösung 1 % 25,7 g

Chlorhexidindiacetat 0,05 g

Glycerol 85 % 15,0 g

Gereinigtes Wasser zu 100,0 g

 

zweimal täglich circa 60 Sekunden lang spülen



Beitrag erschienen in Ausgabe 01/2018

 

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