PTA-Forum online
Regeln zur Anwendung

Magensaftresistente Arzneiformen

Magensaftresistente Arzneiformen dienen entweder dem Magenschutz des Patienten oder dem Schutz des Wirkstoffs. Einige Regeln sind bei der Anwendung wichtig, damit diese Medikamente ihren Zweck erfüllen können.
Ingrid Ewering
14.02.2022  09:00 Uhr

Alle entzündungshemmenden Wirkstoffe sind chemisch betrachtet Säuren. Der Name Acetylsalicylsäure verdeutlicht dies. Aber auch das antiphlogistisch wirksame Ibuprofen sowie Diclofenac zählen dazu. Und auch das bei chronisch-entzündlichen Darmerkrankungen eingesetzte Mesalazin besitzt saure Strukturen. Denn es ist ein Aminderivat der Salicylsäure. Diese sauren Wirkstoffe können den Magen lokal reizen. Die magensaftresistente Galenik sorgt für eine bessere lokale Verträglichkeit.

Viele Medikamente mit 100 mg oder 200 mg Acetylsalicylsäure verfügen über einen Überzug, der den direkten Kontakt mit der Magenschleimhaut verhindert. Die magensaftresistenten Tabletten sollen laut Packungsbeilage zum Beispiel unzerkaut 30 Minuten vor einer Mahlzeit mit reichlich Wasser eingenommen werden. Bei magensaftresistentem Diclofenac ist sogar ein Abstand von zwei Stunden gefordert. Warum ist diese Gabe auf nüchternen Magen so wichtig? Nur im sauren Milieu des leeren Magens herrschen niedrige pH-Werte. Durch Nahrung, die etwa basische Proteine enthält, steigt der pH-Wert stark an. Der säurestabile Film könnte Schaden nehmen. Er besteht aus einem anionischen Copolymer aus Methylsäure und Ethylacrylat, das sich bereits bei pH-Werten ab 5,5 löst.

Experten sind der Meinung, dass selbst die Einnahme mit Leitungswasser mit einem pH-Wert von 7 zum Teil problematisch sein könnte. Bewährt hat sich deshalb Apfelsaft oder ein Medium, das Ascorbinsäure als Antioxidans enthält. Das unterbindet ein vorzeitiges Lösen der magensaftresistenten Überzüge. Gerade in der Geriatrie hat sich auch Apfelmus als Einnahmemedium etabliert. Es enthält ebenfalls Ascorbinsäure, ist aber aufgrund seiner festeren Konsistenz besser geeignet, das Zerbeißen von Medikamenten zu unterbinden.

Weichgelatinekapseln, die ätherische Öle oder Cineol enthalten, sollen erst im Darm freigesetzt werden. Diese Kapselkugeln aus Gelatine garantieren nebenbei die dosisgenaue Portionierung der öligen Flüssigkeiten. Etwas ungewöhnlich erscheint zunächst die Applikation der Weichgelatinekapseln mit kalter Flüssigkeit. Das ist aber ebenfalls sinnvoll, denn bei höheren Temperaturen gehen die ätherischen Öle in die Gasphase über.

Nach Bedarf verfügbar

Protonenpumpeninhibitoren (PPI) wie Omeprazol, Pantoprazol und Esomeprazol sorgen dafür, dass weniger Salzsäure in das Mageninnere befördert wird. So helfen sie recht rasch und zuverlässig bei Sodbrennen und bei Entzündungen der Speiseröhre durch Aufstoßen des Mageninhalts (Refluxösophagitis). Auch kann ein bereits vorhandenes Magengeschwür zügiger abheilen. Manche PPI sind auch in Kombination mit Antibiotika zur Behandlung von Helicobacter pylori-Infektionen zugelassen. Außerdem sind sie noch indiziert bei einer länger andauernden Therapie mit nicht steroidalen Antirheumatika.

Die Verträglichkeit der Prazole ist erklärbar über die bedarfsgerechte Bioverfügbarkeit. Nach Applikation der magensaftresistenten Medikamente gelangt das Prazol über den Dünndarm in die Blutbahn. Es wirkt nicht wie die Antacida im Lumen des Magens, sondern wird über den Dünndarm resorbiert. Das Blut transportiert die »Vorläufersubstanz« zu den Belegzellen des Magens, und dort entsteht aus dem Prodrug die aktive Form. Je niedriger der pH-Wert dort ist, desto mehr aktive Substanz wird gebildet. Wird das Medikament jedoch zerkaut oder gemörsert, tritt es im Magen in Wechselwirkung mit der Salzsäure und wird zu früh aktiviert.

Aber: Die Galenik des Medikaments bedingt, ob die magensaftresistente Kapsel entleert werden darf oder die magensaftresistente Tablette sogar suspendierbar ist. Beides ist nur möglich, wenn magensaftresistente Pellets verarbeitet werden. Es gibt zum Beispiel Tabletten, die circa 1000 säurestabile Mikropellets mit einem Durchmesser von nur 0,5 mm enthalten. Diese kugelrunden »Minibällchen« bestehen aus einem Zuckerkern, auf den der Säureblocker Omeprazol aufgezogen ist. Und aufgrund dieser Pellet-Technologie ist die Arzneiform problemlos suspendierbar für die Gabe über eine Magensonde oder bei Schluckproblemen. Dazu wird die Tablette zerbrochen und zum Beispiel in säurehaltigem Fruchtsaft suspendiert. Aber bitte niemals mörsern oder zerdrücken. Bei Applikation über eine Dünndarmsonde ist die Zerstörung der Pellets dagegen erlaubt. Denn die prazolhaltigen Medikamente passieren nicht mehr den sauren Magen, sodass eine unfreiwillige Aktivierung ausbleibt.

Handelsname Wirkstoff Galenik Art der Einnahme
Aspirin® protect Acetylsalicylsäure 100 oder 300 mg Magensaftresistente Tablette Unzerkaut 30 Min. vor der Mahlzeit einnehmen
Diclofenac ratiopharm® Diclofenac-Natrium 50 mg Magensaftresistente Tablette Unzerkaut ein bis zwei Stunden vor der Mahlzeit auf nüchternen Magen einnehmen
Sinolpan® 100 mg, Sinolpan® forte 200 mg, Sinolpan® forte 200 mg Cineol gewonnen aus Eukalyptusöl Magensaftresistente Weichkapsel Unzerkaut mit einem Glas Trinkwasser (200 ml) 30 Min. vor dem Essen einnehmen
GeloMyrthol® 120 mg Wirkstoff, GeloMyrthol® forte 300 mg Wirkstoff Ätherische Öle Magensaftresistente Weichkapsel Halbe Stunde vor dem Essen mit kalter Flüssigkeit einnehmen
Bisacodyl® Abführdragees Bisacodyl Magensaftresistente Tablette Mit einem Glas Wasser 30 Min. abends oder morgens vor der Mahlzeit einnehmen
Mutaflor® Escherichia coli Magensaftresistente Hartkapsel Im Kühlschrank lagern! Zum Essen einnehmen, möglichst zum Frühstück
Tabelle 1: Magensaftresistente Medikamente

Leicht zu schlucken

Es gibt auch Hartgelatinekapseln, die zum Beispiel Omeprazol enthalten. Die oft farbige Steckkapsel ist befüllt mit vielen magensaftresistenten Mikropellets, in denen sich der Wirkstoff befindet. Und dies bedeutet, dass beim Schütteln ein klapperndes Geräusch zu hören ist. Denn der Hohlraum der Kapsel ist nicht komplett ausgefüllt. Dies wird genutzt, um bei Schluckproblemen die Kapsel verlustfrei zu entleeren. Dazu klopft man mit der führenden Hand die Kapsel sanft auf eine Tischplatte. Der breitere Kapselboden sollte nach unten zeigen. So verdichtet sich der Inhalt. Durch vorsichtiges Abdrehen des Kapselkopfs vom Kapselboden öffnet sich die Steckkapsel. Der Inhalt kann nun ebenfalls mit etwas Apfelmus appliziert werden, um den Kaureflex des Patienten zu unterbinden. Aber auch Götterspeise ist eine sinnvolle Alternative. Denn sie besteht wie die Hartkapsel aus Gelatine, Farbstoffen und Wasser. Umgekehrt ist wichtig, welches Einnahmemedium verboten ist. Milch und kohlensäurehaltige Getränke werden genannt. Milch ist zu alkalisch und Sprudelwasser kann aufgrund der CO2-Entwicklung unangenehmes Aufstoßen verursachen.

Nur intakt wirksam

Medikamente mit dem Arzneistoff Sulfasalazin zur Akut- sowie Dauerbehandlung von Morbus Crohn sind magensaftresistent formuliert. Diese säurestabilen Filmtabletten sollen Patienten laut Packungsbeilage mindestens eine Stunde vor einer Mahlzeit mit reichlich Flüssigkeit unzerkaut schlucken. Sie müssen wissen, dass sie die Filmtablette weder zerbrechen noch zerstoßen dürfen, weil ansonsten die galenische Struktur zerstört wird. Bei einem akuten Schub der Darmerkrankungen müssen die Patienten allerdings sechs bis acht Tabletten täglich schlucken. Als Alternative wird die Applikation von Suppositorien genannt. Hiervon bedarf es bis zu dreimal pro Tag ein bis zwei Zäpfchen.

Die Therapie wird mit kleinen Dosen Sulfasalazin eingeleitet und stufenweise auf die optimale Dosis erhöht (siehe Tabelle). Die Tagesdosis kann nach drei Monaten auf 3-mal zwei Tabletten erhöht werden. Eine Tagedosis von acht Tabletten (entsprechend 4000 mg Sulfasalazin) soll nicht überschritten werden. Erfahrungsgemäß setzt die Wirksamkeit nach ein bis drei Behandlungsmonaten ein.

Woche 1 2 3 4
Morgens 1 Tablette 500 mg 1 Tablette 500 mg 2 Tabletten 1000 mg
Abends 1 Tablette 500 mg 1 Tablette 500 mg 2 Tabletten 500 mg 2 Tabletten 500 mg
Tabelle 2: Therapieschema Sulfasalazin

Zwei in einer Tablette

Bei aktiver Arthrose sowie rheumatoider Arthritis kommt es vor, dass zweimal täglich eine Manteltablette zu einer Mahlzeit eingenommen werden soll. Ein wirkstoffhaltiger Kern ist mit einem Arzneistoffmantel umhüllt. Soll heißen, die Tablette besteht aus einem magensaftresistenten Kern mit 75 mg Diclofenac und einem darübergelegten Mantel, der 0,2 mg Misoprostol enthält. Bei Einnahme soll sich so die Verträglichkeit des sauren Wirkstoffs durch Misoprostol erhöhen. Denn dieser Arzneistoff beugt Magen- und Zwöffingerdarm-Geschwüren vor, deren Entstehen durch das saure Diclofenac bedingt sein kann. Galenisch betrachtet ist das Medikament sehr spannend. Denn der Misoprostol-Mantel wird in einem zweiten Pressvorgang auf den säurefesten Diclofenac-Kern aufgebracht.

Mehr von Avoxa