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Metronidazol

Rezepturstar bei Rosacea

Die Grundlage sowie die Konzentration des Wirkstoffes bestimmen, ob Metronidazol als kristallines oder mikrofeines Pulver eingesetzt wird. Handelt es sich um ein Lösungssystem, wie zum Beispiel das hydrophile Metronidazol Gel 0,75 % (NRF 11.65.), so ist kristallines Pulver problemlos verwendbar. Das wasserhaltige Carbomergel, auch bekannt als Polyacrylatgel, löst die Wirkstoffkristalle in dieser niedrigen Menge: Zur Benetzung wird die Pulvermischung, bestehend aus dem Wirkstoff, Natriumedetat, Trometamol, Carbomer sowie dem Kaliumsorbat, mit Propylenglycol angerieben. Anschließend wird Wasser in Portionen eingearbeitet und nach einer Quellungsphase werden Verdunstungsverluste ausgeglichen. Einige Leser dürften bei der Gelzusammensetzung über das Fehlen der wasserfreien Citronensäure stolpern. Die Freisetzung des Konservierungsmittels aus dem Salz Kaliumsorbat übernimmt jedoch bei der NRF-Vorschrift 11.65. der Gelbildner selbst. Denn die Acidität der Polyacrylsäure reicht aus, um über Verdrängungsreaktion die Sorbinsäure aus dem gut wasserlöslichen Kaliumsalz freizusetzen.

Liegt der Wirkstoff in dem Rezepturarzneimittel dagegen suspendiert vor, so kommt mikronisiertes Metronidazol zum Einsatz. Denn nur in dieser Feinheit ist der Feststoff nicht spürbar. Als Eingangskontrolle nach DAC Probe 22 ist die Korngröße mit Hilfe eines Mikroskops und eines Objektmikrometers zu überprüfen. Kein Teilchen darf größer als 90 µm sein. Viele Metronidazol-Partikelchen weisen Korngrößen bis zu 30 µm auf, die Mehrzahl der Teilchen ist allerdings deutlich kleiner. Da derart kleine Feststoffe aufgrund ihrer großen Gesamtoberfläche gerne »miteinander kuscheln«, muss bei Suspensionszubereitungen das mikrofeine Metronidazol sorgfältig angerieben oder ein halbfestes Rezepturkonzentrat gewählt werden.

Kühlendes Liniment als Grundlage

Bei der hydrophilen Metronidazol-Creme 1 % / 2 % (NRF 11.91) ist das nichtionische hydrophile Liniment DAC als Grundlage vorgeschrieben. Die mit Kaliumsorbat konservierte Creme ist mit einem pH-Wert um 5 nicht nur pH-hautneutral, sondern aufgrund des hohen Wassergehaltes von fast 82 Prozent kühlt sie auch. So unterstützt das Liniment die Wirksamkeit des Metronidazol auf Rosacea-geplagter Haut, die juckt und brennt. In der ehemaligen DDR war eine vergleichbare Zubereitung als Unguentum Metronidazoli 1 % SR eine häufig verordnete Rezeptur aus den Standardrezepturen für den Arzt und Apotheker.

Mikrofeines Metronidazol muss laut Vorschrift mit etwa einem Zehntel des Nichtionischen wasserhaltigen Liniments sorgfältig angerieben werden. Als InProzessKontrolle dient die visuelle Überprüfung auf Abwesenheit von Agglomeraten. Fällt das Ergebnis positiv aus, so wird in ein bis zwei Schritten das restliche Liniment zugegeben. Bitte nicht in kleineren Schritten arbeiten. Denn durch die starke mechanische Beanspruchung gelangen Luftblasen in den Ansatz, und das Liniment bläht wie Schlagsahne auf. Auch gelangen Mikroben in die Rezeptur, so dass die Verwendbarkeitsfrist von sechs Monaten eventuell gefährdet ist. Wird die hydrophile Metronidazol-Verreibung 10 % der Firma apomix (früher PK Halle) eingesetzt, liegt der Wirkstoff bereits homogen verteilt vor, und das zeitraubende Anreiben entfällt. Aber Vorsicht: Aktuelle Untersuchungen des Zentrallabors zeigen, dass auch das Konzentrat auf Abwesenheit von Agglomeraten überprüft werden sollte. Nur einwandfreie halbfeste Konzentrate eignen sich, in nur zwei Verdünnungsschritten mit dem Liniment verrührt zu werden. Eine Metronidazol-Verreibung auf Basis von Vaseline führt nicht zu guten Ergebnissen. Das feste Kohlenwasserstoffgel lässt sich nicht mit dem Liniment verarbeiten, da sowohl Konsistenz sowie Plastizität stark voneinander abweichen.

Auch warme Sommermonate schaden der Qualität so mancher Metronidazol-Rezeptur. Darauf machte das Zentrallabor aufmerksam. Beim Transport empfehlen sich temperaturregulierende Maßnahmen wie Kühltaschen oder Isolierbeutel. Denn Temperaturen oberhalb von 30 °C oder starke Temperaturschwankungen über 15 °C fördern bei der hydrophilen Metronidazol-Creme 1 % / 2 % (NRF 11.91.) die Kristallbildung. Eine kontinuierliche Dokumentation der Temperaturen ist mit einem Datenlogger umsetzbar, sowohl für den Transport des halbfesten Konzentrates zur Apotheke als auch der Metronidazol-Rezeptur zum Zentrallabor in Eschborn.

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